IT-Reviews    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

c78089d0 Источник:
Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.




Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

К ПРОБЛЕМЕ ОТБОРА В ХОККЕЕ

Статья в формате PDF 262 KB...

25 11 2020 12:41:52

БИОСФЕРА, БИОРИТМЫ, ЗДОРОВЬЕ

Статья в формате PDF 112 KB...

23 11 2020 16:16:58

ПЯТИСТЕРЖНЕВАЯ ФЕРМА СЛОЖНОГО ТИПА

Статья в формате PDF 300 KB...

22 11 2020 7:35:16

ИММУНОЛОГИЯ (учебное пособие)

Статья в формате PDF 137 KB...

21 11 2020 4:37:14

АГАФОНОВ АЛЕКСАНДР ТИМОФЕЕВИЧ

Статья в формате PDF 151 KB...

17 11 2020 13:36:32

ГЕНЕТИКА ПОВЕДЕНИЯ: АССОЦИАЦИЯ ГЕНОТИПА ПО ЛОКУСУ TAG 1A DRD2

В работе впервые приведены сведения об особенностях аудиогенной чувствительности и поведения в «открытом поле» двух групп крыс, гомозиготных по локусу TAG 1A DRD2. ...

09 11 2020 13:34:16

ЯЗЫКОВАЯ СПЕЦИФИКА АНГЛО- И РУССКОЯЗЫЧНЫХ БЛОГОВ

Статья в формате PDF 261 KB...

02 11 2020 22:36:54

ПЕДАГОГИЧЕСКОЕ СОПРОВОЖДЕНИЕ ОДАРЁННЫХ ДЕТЕЙ

В настояще время весьма актуальной является задача поиска, отбора, поддержки и развития интеллектуально одарённых детей. « Трёхкольцевая модель одарённости» Рензулли включает следующие компоненты: высокий уровень интеллекта, креативность и усиленную мотивацию. Такие дети требуют дифференцированных учебных программ и особой педагогической поддержки. В современной практике обучения используются педагогические стратегии и программы, которые предусматривают высокий уровень развития мыслительных процессов, совершенствование творческих способностей и быстрое усвоение знаний, умений и навыков. Процесс обучения одарённых детей требует создания особой образовательной среды. Ключевой фигурой в создании такой среды является учитель. Функция педагога состоит в сопровождении и поддержке, развитии личности ученика. Продуктивность взаимодействий обеспечивается включённостью ученика и учителя в общую целенаправленную деятельность. ...

29 10 2020 0:34:55

ПРОКОПЕНКО ПЁТР ГЕОРГИЕВИЧ

Статья в формате PDF 318 KB...

28 10 2020 10:49:18

ФОРМА ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ У ПЛОДОВ ЧЕЛОВЕКА. ПЕРСИСТИРОВАНИЕ РАННИХ ЭМБРИОНАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Закладка двенадцатиперстной кишки имеет форму короткой дуги, она преобразуется в полукольцо при поперечном положении на рубеже 6-й – 7-й недель эмбриогенеза человека. У плодов эти состояния встречаются редко. ...

25 10 2020 9:39:33

Договор купли продажи

Статья в формате PDF 103 KB...

20 10 2020 10:50:13

ЭНЕРГОСБЕРЕЖЕНИЕ ПРИ АКТИВАЦИИ ВОДЫ

Статья в формате PDF 91 KB...

14 10 2020 1:33:38

ПОЧЕМУ ДВИЖЕНИЕ – ЭТО ЖИЗНЬ

Статья в формате PDF 90 KB...

13 10 2020 12:58:25

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ СОСТАВ ВОДЫ

Статья в формате PDF 343 KB...

11 10 2020 13:58:10

АТОМНАЯ ЭНЕРГЕТИКА В РОССИИ СЕГОДНЯ

Статья в формате PDF 87 KB...

07 10 2020 9:53:21

ДИПЛОМНОЕ ПРОЕКТИРОВАНИЕ (учебное пособие)

Статья в формате PDF 97 KB...

01 10 2020 2:24:58

АЛЕКСАНДР НАЗАРОВИЧ БЕЛЯЕВ

Статья в формате PDF 392 KB...

30 09 2020 22:18:57

РОЖИХИНА ИРИНА ДМИТРИЕВНА

Статья в формате PDF 161 KB...

25 09 2020 22:48:12

ИММУНИТЕТ И РАЗЛИЧНЫЕ СТАДИИ СТРЕССОРНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ

Изучение иммунитета при стрессе является правомерным в оценке адаптивных систем организма и его резервных возможностей. На основании анализа функциональных возможностей иммунитета можно воздействовать на адаптивные системы и прогнозировать течение стресс-реакции. ...

14 09 2020 10:41:58

БРИЛЛЬ ГРИГОРИЙ ЕФИМОВИЧ

Статья в формате PDF 452 KB...

28 08 2020 18:35:20

ВИКТОР МИХАЙЛОВИЧ ПРОВОРОВ

Статья в формате PDF 87 KB...

22 08 2020 20:43:52

ПРОБЛЕМЫ ЕСТЕСТВЕННОНАУЧНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

Статья в формате PDF 225 KB...

21 08 2020 17:53:45

СОЦИОЛОГИЯ УПРАВЛЕНИЯ

Статья в формате PDF 248 KB...

20 08 2020 2:47:32

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕЗУЛЬТАТЫ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ НОВЫХ ОБЛАСТЕЙ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИЗВЕСТНЫХ ЛЕКАРСТВ

В Федеральной службе по интеллектуальной собственности, патентам и товарным знакам осуществлена государственная регистрация оригинального алгоритма и базы данных «Drug», позволяющих прогнозировать новые виды действия известных лекарственных средств. Программа основана на сравнении набора квантово-химических и геометрических дескрипторов молекул методами многомерной статистики. Результаты работы алгоритма получили практическое подтверждение для четырех препаратов. ...

16 08 2020 15:54:17

К ВОПРОСУ ИССЛЕДОВАНИЯ ВЛИЯНИЯ АТМОСФЕРНОГО ДАВЛЕНИЯ, ОТНОСИТЕЛЬНОЙ ВЛАЖНОСТИ И ТЕМПЕРАТУРЫ ВОЗДУХА НА ДАВЛЕНИЕ ВОЗДУХА В ШИНЕ ЛЕГКОВОГО АВТОМОБИЛЯ

Исследованы вопросы влияния давления, относительной влажности и температуры атмосферы на давление воздуха в шине 175/70R13 легкового автомобиля В А З на основании данных Г У « В Н И И Г М И- М Ц Д» по постам (станциям) о температуре воздуха, относительной влажности и атмосферном давлении на уровне станции по природно – климатическим поясам России. Вопросы влияния климатических характеристик на давление в автомобильных шинах рассмотрены для летнего периода, который является наиболее нагруженным в году периодом в плане эксплуатации автомобиля. Исследования выполнены методом случайной выборки с использованием данных срочных наблюдений по постам Федеральной службы по гидрометеорологии и мониторингу окружающей среды. Изменения давления в шине в течение рабочей смены значительно влияют на управляемость, надежность и экономическую эффективность эксплуатации автотранспорта. ...

15 08 2020 5:31:27

ЖАК СЕРГЕЙ ВЕНИАМИНОВИЧ

Статья в формате PDF 115 KB...

06 08 2020 21:16:56

СТРАТЕГИЯ РАЗВИТИЯ МОРСКИХ ПОРТОВ

Статья в формате PDF 110 KB...

03 08 2020 13:59:36

РОЛЬ ГОСУДАРСТВА В УСЛОВИЯХ ГЛОБАЛИЗАЦИИ

Статья в формате PDF 277 KB...

31 07 2020 20:22:24

ИСТОРИЯ РАЗВИТИЯ ИСТИННЫХ УЧИТЕЛЕЙ

Статья в формате PDF 104 KB...

30 07 2020 4:49:59

КАПСУЛИРОВАНИЕ МНОГОВЫВОДНЫХ BGA МИКРОСХЕМ

Статья в формате PDF 135 KB...

25 07 2020 10:50:26

ОРГАНИЗАЦИЯ УПРАВЛЕНИЯ ПЕРСОНАЛОМ

Статья в формате PDF 103 KB...

18 07 2020 22:42:17

Клонирование М-сегмента вируса ГЛПС в вектор рGEM-T EASY

Статья в формате PDF 105 KB...

09 07 2020 18:58:38

ДИАГНОСТИКА ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ У ДЕТЕЙ

Статья в формате PDF 302 KB...

07 07 2020 2:40:14

ОБЩИЙ УХОД ЗА БОЛЬНЫМИ (учебник)

Статья в формате PDF 107 KB...

05 07 2020 14:25:45

Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::

Последовательность подготовки научной работы может быть такой:

Выбор темы. Это важный этап. Во-первых, тема должна быть интересна не только вам, но и большинству слушателей, которым вы будете её докладывать, чтобы вы видели заинтересованность в их глазах, а не откровенную скуку.

Выбор целей и задач своей научной работы. То есть, нужно сузить тему. Например, тема: «Грудное вскармливание», сужение темы: «Грудное вскармливание среди студенток нашего ВУЗа». И если общая тема мало кому интересна, то суженная до рамок собственного института или университета, она становится интересной практически для всех слушателей. Целью может стать: «Содействие оптимальным условиям вскармливания грудью детей студентов нашего ВУЗа», а задачей — доказать, что специальные условия, созданные для кормящих студенток, не помешают их успеваемости, но уменьшат количество пропусков, академических отпусков и способствуют выращиванию здоровых детей — нашего будущего. Понятно, что эта тема подходит для студентов медицинских и педагогических ВУЗов, но и в других учебных учреждениях можно найти темы, интересные всем.

Разработать методы исследования и сбора информации. В случае с естественным вскармливанием, скорее всего, это будет анкетирование студенток, имеющих детей.

Систематизировать материал и подготовить презентацию.

Подготовиться к выступлению.

Выступить и получить: награду, удовольствие и опыт, чтобы в следующем году выступить ещё лучше и сорвать шквал аплодисментов, стать узнаваемым, а значит — более конкурентоспособным!