IT-Reviews    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

c78089d0 Источник:
Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.




Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

О ПОСЛЕДСТВИЯХ ОПУСТЫНИВАНИЯ В РАВНИННОМ ДАГЕСТАНЕ

Статья в формате PDF 117 KB...

24 01 2021 19:39:38

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛОЙ ТРАВМОЙ

Статья в формате PDF 283 KB...

23 01 2021 21:15:48

РОЛЬ ВОДЫ В ОСНОВНЫХ СТРУКТУРАХ ЖИВОГО ОРГАНИЗМА

Статья в формате PDF 950 KB...

19 01 2021 9:51:20

НЕКОТОРЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ТЕОРИИ РАДИОАКТИВНОСТИ

Статья в формате PDF 83 KB...

18 01 2021 8:11:37

ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ДИАГНОСТИКИ РАБОТОСПОСОБНОСТИ БОРТОВОЙ АППАРАТУРЫ АВТОМАТИЧЕСКИХ КА И ВЫРАБОТКИ РЕКОМЕНДАЦИЙ ПО УСТРАНЕНИЮ НЕШТАТНЫХ СИТУАЦИЙ

При управлении автоматическими космическими аппаратами ( К А) важной проблемой является обеспечение надежного и оперативного анализа и диагностирования работоспособности бортовых систем. Это позволит своевременно выявить негативные тенденции в работе бортовой аппаратуры и предотвратить их развитие. Наибольшую актуальность проблема приобретает при управлении К А со сложными бортовыми системами, характеризующимися большим объемом телеметрических параметров, а так же при необходимости выдачи командных воздействий непосредственно в сеансах связи. Существующий опыт управления К А показывает, что в ряде случаев только своевременная выдача команд немедленного исполнения позволила обеспечить выполнение программы полета К А [1]. В настоящей работе предлагается общий подход к решению указанной проблемы, основанный на создании адекватных моделей анализа и диагностики функционирования бортовых систем и алгоритмов автоматизированной выработки рекомендаций по воздействию на К А. Ожидается, что использование в практике управления таких моделей и алгоритмов даст возможность существенно повысить эффективность работы аппаратуры, в том числе за счет оперативного устранения возникающих на борту нештатных ситуаций. ...

05 01 2021 0:53:56

PROBLEMS OF BIOCHEMICAL INDICATION OF STATUS OF FISHES OF NORTH BASIN

Статья в формате PDF 127 KB...

01 01 2021 1:35:35

ЧЕСТЬ КАК КАТЕГОРИЯ ПРАВА, ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ ОСНОВА ЕГО СОБЛЮДЕНИЯ

Представленная статья посвящена исследованию понятия честь в качестве фундаментальной категории права. В работе отмечено, что основой для соблюдения права, уважения к закону является честь. Данное понятие включает в себя такие качества, как целомудрие и благородство. Основным же назначением государства является защита чести своих граждан. Эта высокая миссия тесно связана с единственной целью государственности как формы человеческого бытия – с содействием духовному возрастанию человека. ...

23 12 2020 13:38:57

АКТУАЛЬНЫЕ ПРОБЛЕМЫ ОСВОЕНИЯ ЦЕНТРАЛЬНОГО КАВКАЗА

Статья в формате PDF 91 KB...

21 12 2020 8:40:21

ПРИНЦИПЫ МЕДИКАМЕНТОЗНОЙ КОРРЕКЦИИ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОМ ПОВРЕЖДЕНИИ МИОКАРДА

В опытах на беспородных белых крысах с экспериментальной ишемией миокарда в динамике наблюдений отмечено снижение уровня А Т Ф и креатинфосфата в гомогенатах миокарда на фоне подавления активности сукцинатдегидрогеназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы. Достигнуты положительные метаболические эффекты при введении ишемизированным животным неотона – донатора макроэргических связей и оказывающего активирующий эффект на ферменты гликолиза и цикла трикарбоновых кислот в динамике патологии. ...

20 12 2020 4:33:22

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ МУЛЬТИМЕДИА В ОБУЧЕНИИ

Статья в формате PDF 246 KB...

12 12 2020 20:48:19

ЭХОГРАФИЧЕСКИЕ МАРКЕРЫ ВНУТРИУТРОБНОЙ ИНФЕКЦИИ

Одной из важнейших проблем современной перинатологии является прогрессирующий рост инфекционной патологии у плода и новорожденного. Целью данной работы являлась комплексная ультразвуковая оценка фето-плацентарной системы у беременных с высоким инфекционным индексом для прогнозирования степени тяжести внутриутробного инфицирования у новорожденного. Обследовано 123 беременных в сроке гестации 30-36 недель. В зависимости от тяжести состояния все новорожденные ретроспективно были разделены на 4 группы. В контрольную (1 группа) вошли новорожденные от матерей с неосложненной беременностью, состояние ребенка при рождении удовлетворительное. В основную (1 – 4 группы) вошли новорожденные от матерей с высоким инфекционным индексом, с локальными или генерализованными проявлениями внутриутробной инфекции. В результате проведенного исследования выявлены эхографические маркеры амнионита, плацентита и собственно инфекционного поражения плода, которое наиболее значимо для прогнозирования рождения ребенка с В У И. Патологические показатели биофизической активности, допплерометрия отражают системные нарушения в состоянии плода, его дисстресс. Таким образом, чем больше эхографических маркеров внутриутробного инфицирования встречается у плода, тем более вероятно рождение ребенка с признаками В У И. ...

10 12 2020 22:19:14

ОСОБЕННОСТИ ПОДГОТОВЛЕННОСТИ СПОРТСМЕНОК ДЛЯ ДАЛЬНЕЙШЕЙ СПЕЦИАЛИЗАЦИИ НА ОЛИМПИЙСКОЙ ДИСТАНЦИИ

В статье отражены результаты комплексного исследования подготовленности спортсменок, специализирующихся в беге на 300-400 м с барьерами. Дан анализ статистически достоверных различий по педагогическим, физиологическим и биометрическим показателям в ответственейший момент спортивной карьеры - момент перехода с «детской» дистанции (бега на 300 м с барьерами) на олимпийскую дисциплину (400 м с барьерами). Выявлены взаимосвязи между различными сторонами подготовленности: физической, функциональной и технической. Представленный материал можно использовать в виде модельных характеристик для девушек в возрасте 15-16 лет и закономерностей становления спортивного мастерства при уточнении Учебной программы для детско-юношеских спортивных школ, специализированных детско-юношеских школ олимпийского резерва и школ высшего спортивного мастерства по разделу « Барьерный бег». ...

04 12 2020 19:56:26

НОВЫЕ АСПЕКТЫ ПОДБОРА ИММУНОТРОПНЫХ СРЕДСТВ В ТЕРАПИИ УРОГЕНИТАЛЬНОГО ХЛАМИДИОЗА

В исследовании изучена возможность оптимизации терапии больных урогенитальным хламидиозом, на основе внедрения новой методики цитокининдуцированного определения чувствительности к лекарственным средствам. Под наблюдением находилось 240 больных урогенитальным хламидиозом обоего пола, в возрасте от 18 до 65 лет. В результате применения цитокининдуцированной методики определения чувствительности к лекарственным средствам, удалось значительным образом повысить эффективность терапии больных хламидиозом. ...

27 11 2020 12:25:57

К ВОПРОСУ ИССЛЕДОВАНИЯ ВЛИЯНИЯ АТМОСФЕРНОГО ДАВЛЕНИЯ, ОТНОСИТЕЛЬНОЙ ВЛАЖНОСТИ И ТЕМПЕРАТУРЫ ВОЗДУХА НА ДАВЛЕНИЕ ВОЗДУХА В ШИНЕ ЛЕГКОВОГО АВТОМОБИЛЯ

Исследованы вопросы влияния давления, относительной влажности и температуры атмосферы на давление воздуха в шине 175/70R13 легкового автомобиля В А З на основании данных Г У « В Н И И Г М И- М Ц Д» по постам (станциям) о температуре воздуха, относительной влажности и атмосферном давлении на уровне станции по природно – климатическим поясам России. Вопросы влияния климатических характеристик на давление в автомобильных шинах рассмотрены для летнего периода, который является наиболее нагруженным в году периодом в плане эксплуатации автомобиля. Исследования выполнены методом случайной выборки с использованием данных срочных наблюдений по постам Федеральной службы по гидрометеорологии и мониторингу окружающей среды. Изменения давления в шине в течение рабочей смены значительно влияют на управляемость, надежность и экономическую эффективность эксплуатации автотранспорта. ...

08 11 2020 17:32:30

ГИС-ТЕХНОЛОГИИ В ОБЛАСТИ ОБРАЩЕНИЯ С ОТХОДАМИ

Статья в формате PDF 254 KB...

07 11 2020 21:53:48

ПЕРЕСЕЛЕНЧЕСКИЙ КАПИТАЛИЗМ В США

Статья в формате PDF 320 KB...

04 11 2020 16:14:30

ШЕРСТНЕВ ВЛАДИМИР ПЕТРОВИЧ

Статья в формате PDF 125 KB...

30 10 2020 5:40:58

РАЗРАБОТКА АЛГОРИТМИЧЕСКИХ МОДЕЛЕЙ ОТБРАКОВОЧНЫХ ИСПЫТАНИЙ РПУ

Разработан пакет графических алгоритмических моделей отбраковочных испытаний радиоприемных устройств, изготавливаемых и выпускаемых предприятием, как первый шаг к последующей автоматизации. Показано преимущество разработанных моделей по сравнению с действующей текстовой инструкцией по проведению испытаний. ...

23 10 2020 12:59:47

ЗАГРЯЗНЕНИЕ АТМОСФЕРЫ

Статья в формате PDF 104 KB...

21 10 2020 20:53:11

САЛЬМОНЕЛЛЕЗ

Статья в формате PDF 102 KB...

18 10 2020 4:31:18

СТРОИТЕЛЬНАЯ АКУСТИКА

Статья в формате PDF 152 KB...

15 10 2020 13:48:33

ИССЛЕДОВАНИЕ ОНКОЛОГИИ

Статья в формате PDF 379 KB...

14 10 2020 13:34:23

ОСОБЕННОСТИ ПРОДУКЦИИ ЦИТОКИНОВ ПРИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

По мере прогрессирования В И Ч-инфекции наблюдается дисбаланс в выработке цитокинов, характеризующийся переключением Тh-1 ответа на Тh-2. Это, в свою очередь, приводит к прогрессированию иммуносупрессии и развитию оппортунистических инфекций. Определено, что IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-10 и TGFβ могут обладать разнонаправленным действием в зависимости от локальных условий. Оценка иммунологических параметров может определять прогноз развития заболевания и коpрегировать интенсивность противовирусной терапии. ...

13 10 2020 7:14:33

РАЗВИТИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО РУСЛА ГОЛОВНОГО МОЗГА ЧЕЛОВЕКА С 5 ПО 10 НЕДЕЛИ ВНУТРИУТРОБНОГО РАЗВИТИЯ

В статье на основании анализа серий срезов зародышей человека изучены особенности формирования артериального русла отделов головного мозга, определены возрастные критерии появления закладок как отделов головного мозга, так и основных сосудов и их ветвей в плане обоснования возможных вариантов строения артериальной сети головного мозга в онтогенезе. ...

11 10 2020 11:36:50

КОНТЕЙНЕРЫ В МЕТОДОЛОГИИ ПРОГРАММИРОВАНИЯ

Статья в формате PDF 101 KB...

05 10 2020 18:10:23

ХАРАКТЕРНЫЕ ОБЛАСТИ ПОДВИЖНОЙ ПЛОСКОСТИ

Статья в формате PDF 944 KB...

30 09 2020 19:56:52

ИНФОРМАЦИОННЫЙ АНАЛИЗ СЛИЗИ

Статья в формате PDF 108 KB...

25 09 2020 5:44:56

К ВОПРОСУ О ПСИХИЧЕСКОМ ЗДОРОВЬЕ

Статья в формате PDF 101 KB...

22 09 2020 18:32:43

Успехи и перспективы развития эмбриологии

Статья в формате PDF 104 KB...

17 09 2020 18:31:23

ГЕНЕТИКА ПОВЕДЕНИЯ: АССОЦИАЦИЯ ГЕНОТИПА ПО ЛОКУСУ TAG 1A DRD2

В работе впервые приведены сведения об особенностях аудиогенной чувствительности и поведения в «открытом поле» двух групп крыс, гомозиготных по локусу TAG 1A DRD2. ...

15 09 2020 0:52:14

РЕШЕНИЕ IV СЕССИИ РАЕ

Статья в формате PDF 65 KB...

14 09 2020 15:53:31

ОПРЕДЕЛЕНИЕ МОМЕНТА ТРЕНИЯ В ПОДШИПНИКАХ КАЧЕНИЯ

Статья в формате PDF 294 KB...

09 09 2020 11:42:39

ВИКТОР МИХАЙЛОВИЧ ПРОВОРОВ

Статья в формате PDF 87 KB...

04 09 2020 20:38:32

СОСТОЯНИЕ НЕКОТОРЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ ОКИСЛИТЕЛЬНОВОССТАНОВИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ У БОЛЬНЫХ ОСТРЫМ ХОЛЕЦИСТИТОМ И ИХ КОРРЕКЦИЯ

Под наблюдением автора было 262 больных острым холециститом. Обсуждаются вопросы адаптации больных к условиям операционного и послеоперационного периодов, которая зависит от окислительно-восстановительных процессов, обусловленных функционированием ферментативных систем, гипоксии тканей, снижения приспособительных реакций, особенно выраженных у лиц старше 50 лет. В контрольной группе (178) больных уже при поступлении в клинику намечалась тенденция к снижению Р О2 в подкожно-жировой основе, а в момент операции оно было выраженным и устойчивым, которое держалось в течение 6 дней. Так же на всем протяжении послеоперационного периода у больных наблюдалось уменьшение кислородной емкости крови, концентрации SH-групп в плазме крови, только к моменту выписки эти показатели приближались к норме. Концентрация молочной и пировиноградной кислот крови тоже было повышенным. В исследуемой группе (84) больных, которые получали в комплексном лечении во время операции и послеоперационном периоде ганглиоблокаторы и гепарин, напряжение кислорода во время операции повышалось на 68%, повышение сохранялось 2-3 дня, а к концу 5 дня р О2 было в пределах нормы. Намечалась тенденция увеличения кислородной емкости крови и SH-групп в плазме. Не смотря на то, что при поступлении лактат и пируват были выше контроля, уже в первый день после операции эти показатели были ниже контрольных. Автор делает вывод о том, что применение в комплексном лечении ганглиоблокаторов и гепарина, позволяло улучшать кислородный баланс крови и ткани и, улучшать окислительновосстановительные процессы, адаптацию организма больного к стрессовым условиям, что способствовало снижению процента послеоперационных осложнений и летальности. ...

01 09 2020 22:45:45

МЕХАНИЗМЫ НЕЛИНЕЙНОЙ ДИНАМИКИ СЕРДЕЧНОГО РИТМА. ВЛИЯНИЕ ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Исследовано влияние вегетативной нервной системы на нелинейную динамику сердечного ритма. С этой целью рассмотрены две модели: первая основана на изучении нелинейных показателей у лиц с различным вегетативным балансом, который является важнейшим показателем состояния вегетативной нервной регуляции сердечно-сосудистой системы. Вторая модель – это возрастные особенности нелинейной динамики сердечного ритма. Показано, что наибольшая сложность и «хаотичность» ритма сердца наблюдается у лиц с преобладающим влиянием парасимпатического отдела В Н С. Наоборот, смещение вегетативного баланса в сторону симпатического отдела приводит к упорядочению последовательности кардиоинтервалов, Однако конечный результат не является просто суммой данных воздействий, поскольку интегрированные влияния обеих отделов В Н С имеет форму нелинейных взаимосвязей. ...

29 08 2020 3:37:26

РОЖИХИНА ИРИНА ДМИТРИЕВНА

Статья в формате PDF 161 KB...

28 08 2020 23:26:59

Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::

Последовательность подготовки научной работы может быть такой:

Выбор темы. Это важный этап. Во-первых, тема должна быть интересна не только вам, но и большинству слушателей, которым вы будете её докладывать, чтобы вы видели заинтересованность в их глазах, а не откровенную скуку.

Выбор целей и задач своей научной работы. То есть, нужно сузить тему. Например, тема: «Грудное вскармливание», сужение темы: «Грудное вскармливание среди студенток нашего ВУЗа». И если общая тема мало кому интересна, то суженная до рамок собственного института или университета, она становится интересной практически для всех слушателей. Целью может стать: «Содействие оптимальным условиям вскармливания грудью детей студентов нашего ВУЗа», а задачей — доказать, что специальные условия, созданные для кормящих студенток, не помешают их успеваемости, но уменьшат количество пропусков, академических отпусков и способствуют выращиванию здоровых детей — нашего будущего. Понятно, что эта тема подходит для студентов медицинских и педагогических ВУЗов, но и в других учебных учреждениях можно найти темы, интересные всем.

Разработать методы исследования и сбора информации. В случае с естественным вскармливанием, скорее всего, это будет анкетирование студенток, имеющих детей.

Систематизировать материал и подготовить презентацию.

Подготовиться к выступлению.

Выступить и получить: награду, удовольствие и опыт, чтобы в следующем году выступить ещё лучше и сорвать шквал аплодисментов, стать узнаваемым, а значит — более конкурентоспособным!