IT-Reviews    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

c78089d0
Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.




Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

Методы лазеротерапии при астматическом бронхите

Статья в формате PDF 110 KB...

26 06 2020 15:14:42

МОДУЛЬНЫЕ ТЕХНОЛОГИИ РЕАЛИЗАЦИИ УЧЕБНОГО ПРОЦЕССА

Статья в формате PDF 169 KB...

23 06 2020 13:15:27

ДАШКЕВИЧ ЮРИЙ МИХАЙЛОВИЧ

Статья в формате PDF 64 KB...

22 06 2020 14:19:27

СИСТЕМЫ МАШИННОГО ПЕРЕВОДА

Статья в формате PDF 266 KB...

21 06 2020 14:55:25

МОДЕЛИРОВАНИЕ ЦЕЛОСТНОГО ОБРАЗОВАТЕЛЬНОГО ПРОСТРАНСТВА

В настоящее время важно пройти сложнейший этап перехода к новому типу социально-экономического развития быстро, компетентно, опираясь на собственные творческие возможности. Именно этим целям служит разработанная нами модель педагогических основ формирования целостного образовательного пространства, основу которого составляет внедрение непрерывного образования в интегрированном профессиональном учебном заведении. Моделирование целостного образовательного пространства осуществлялось нами через уточнение таких понятий, как «интеграция», «межпредметные связи», «взаимосвязь», интегративно-педагогические закономерности, интегративная деятельность, через изучение опыта зарубежных исследователей, решающих проблемы педагогической интеграции. ...

12 06 2020 14:52:48

ПОВЫШЕНИЕ КПД РЕМЕННЫХ ПЕРЕДАЧ

Статья в формате PDF 261 KB...

31 05 2020 10:22:39

Никитюк Надежда Федоровна

Статья в формате PDF 68 KB...

29 05 2020 5:41:16

ИММУНИТЕТ И РАЗЛИЧНЫЕ СТАДИИ СТРЕССОРНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ

Изучение иммунитета при стрессе является правомерным в оценке адаптивных систем организма и его резервных возможностей. На основании анализа функциональных возможностей иммунитета можно воздействовать на адаптивные системы и прогнозировать течение стресс-реакции. ...

20 05 2020 2:12:25

НОВООБРАЗОВАНИЯ ТОЛСТОЙ КИШКИ

Статья в формате PDF 105 KB...

12 05 2020 14:47:39

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МЕТОДА ПРОЕКТОВ В ЛИЦЕЕ ПРИ ВУЗЕ

Статья в формате PDF 97 KB...

08 05 2020 20:18:29

ОСТРЫЕ ОТРАВЛЕНИЯ ХИМИЧЕСКОЙ ЭТИОЛОГИИ В Г. РЯЗАНИ

Статья в формате PDF 269 KB...

02 05 2020 2:25:48

ПРОПАГАНДА ПРАВОВЫХ ЗНАНИЙ В ВУЗЕ, КОЛЛЕДЖЕ, ШКОЛЕ

Статья в формате PDF 125 KB...

29 04 2020 20:15:15

АНАЛИЗ РАЗВИТИЯ СТРАХОВАНИЯ В СССР

Статья в формате PDF 310 KB...

26 04 2020 17:39:13

РОЛЬ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА В ПАТОГЕНЕЗЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ОБСТРУКТИВНОЙ БОЛЕЗНИ ЛЕГКИХ

В миниобзоре приведены современные тренды изучения роли окислительного стресса в патогенезе хронической обструктивной болезни легких ( Х О Б Л). Показано, что развитие окислительного стресса происходит синхронно с дисбалансом в системе протеазы/антипротеазы и взаимосвязано с нарушением обмена железа. Приведены данные, демонстрирующие нарушение регуляции антиоксидантной защиты при Х О Б Л. Показана взаимосвязь между развитием окислительного стресса и воспалением. Обсуждается гипотеза о взаимосвязи окислительного стресса, хронического воспаления и старения в механизме патогенеза Х О Б Л. ...

18 04 2020 7:38:41

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТРОФИЧЕСКИХ РУБЦОВ

Статья в формате PDF 111 KB...

08 04 2020 7:34:20

СИДОРОВА КЛАВДИЯ АЛЕКСАНДРОВНА

Статья в формате PDF 167 KB...

05 04 2020 10:15:40

ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ЭМБРИОНАЛЬНОГО ГИСТОГЕНЕЗА

Статья в формате PDF 124 KB...

26 03 2020 2:25:31

ПРОБЛЕМА МОТИВАЦИИ И ПРОФЕССИОНАЛЬНОЙ ОРИЕНТАЦИИ В ПОДГОТОВКЕ ШКОЛЬНЫХ УЧИТЕЛЕЙ

В работе приводится анализ мотивации выбора профессии педагога на основе изучения профессиональной ориентации в группе студентов факультета дополнительных профессий С Г П И. ...

22 03 2020 19:19:14

НЕКОТОРЫЕ ПРОБЛЕМЫ КАЧЕСТВА ОБРАЗОВАНИЯ

Статья в формате PDF 207 KB...

19 03 2020 9:38:29

МЯСНАЯ ПРОДУКТИВНОСТЬ БЫЧКОВ ПРИ ВВЕДЕНИИ В РАЦИОН ХИТОЗАНСОДЕРЖАЩИХ ДОБАВОК

Применение хитинсодержащих препаратов оказывает положительное влияние на мясную продуктивность бычков, а превосходство по характеристикам химического состава и энергетической ценности мякоти имеют бычки, получавшие сукцинат хитозана. ...

17 03 2020 11:38:13

ГИС ДЛЯ ОЦЕНКИ РИСКА В СИСТЕМАХ БЕЗОПАСНОСТИ

Статья в формате PDF 99 KB...

13 03 2020 22:27:45

PROBLEMS OF BIOCHEMICAL INDICATION OF STATUS OF FISHES OF NORTH BASIN

Статья в формате PDF 127 KB...

10 03 2020 12:18:59

ИСКУССТВОВЕДЕНИЕ В СИСТЕМЕ ГУМАНИТАРНОГО ЗНАНИЯ

Статья в формате PDF 119 KB...

09 03 2020 19:31:20

МОДЕРНИЗАЦИЯ ГРОХОТА С ЭЛЕМЕНТАМИ ДИНАМИЧЕСКОГО СИНТЕЗА

В статье даны практические рекомендации для проектирования вибратора грохота, который по технологическим соображениям был переведён в режим работы с повышенной частотой вращения и уменьшенной амплитудой. Разработана динамическая схема грохота и предложен алгоритм решения дифференциального уравнения. Короб грохота рассматривался как одномассная система с элементами переменной жесткости опор короба, что позволило определить требуемую возмущающую силу вибратора и величину статического момента массы дебалансов при заданных кинематических параметрах. На основе полученных результатов разработана рациональная конструкция дебалансов. ...

08 03 2020 10:47:48

ПЕДАГОГИЧЕСКИЙ ТЕКСТ КАК ЭЛЕМЕНТ ОБУЧЕНИЯ

Статья в формате PDF 132 KB...

07 03 2020 23:27:16

ИННОВАЦИОННЫЕ ВУЗЫ В УСЛОВИЯХ РЫНОЧНОЙ ЭКОНОМИКИ

Статья в формате PDF 115 KB...

05 03 2020 15:31:59

РЕГИОНАЛЬНАЯ БАНКОВСКАЯ СИСТЕМА И ЭКОНОМИКА

Статья в формате PDF 102 KB...

03 03 2020 3:29:19

ИКСОДОВЫЕ КЛЕЩИ И ЖИВОТНОВОДСТВО КУЗБАССА

Статья в формате PDF 117 KB...

02 03 2020 10:18:23

РЫНОК ТРУДА И ТРУДОУСТРОЙСТВО МОЛОДЫХ СПЕЦИАЛИСТОВ

Статья в формате PDF 145 KB...

26 02 2020 16:58:39

ОЧИСТКА ВОДЫ С ПРИМЕНЕНИЕМ МЕХАНОАКТИВАЦИИ

Статья в формате PDF 123 KB...

24 02 2020 2:34:16

ДЕМОНСТРАТИВНОСТЬ В ПОВЕДЕНИИ ПОДРОСТКА И ШКОЛА

Статья в формате PDF 307 KB...

20 02 2020 10:27:45

КЛЕТКИ СТЕКЛОВИДНОГО ТЕЛА ГЛАЗА ЧЕЛОВЕКА

Статья в формате PDF 140 KB...

10 02 2020 14:26:49

Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::

Последовательность подготовки научной работы может быть такой:

Выбор темы. Это важный этап. Во-первых, тема должна быть интересна не только вам, но и большинству слушателей, которым вы будете её докладывать, чтобы вы видели заинтересованность в их глазах, а не откровенную скуку.

Выбор целей и задач своей научной работы. То есть, нужно сузить тему. Например, тема: «Грудное вскармливание», сужение темы: «Грудное вскармливание среди студенток нашего ВУЗа». И если общая тема мало кому интересна, то суженная до рамок собственного института или университета, она становится интересной практически для всех слушателей. Целью может стать: «Содействие оптимальным условиям вскармливания грудью детей студентов нашего ВУЗа», а задачей — доказать, что специальные условия, созданные для кормящих студенток, не помешают их успеваемости, но уменьшат количество пропусков, академических отпусков и способствуют выращиванию здоровых детей — нашего будущего. Понятно, что эта тема подходит для студентов медицинских и педагогических ВУЗов, но и в других учебных учреждениях можно найти темы, интересные всем.

Разработать методы исследования и сбора информации. В случае с естественным вскармливанием, скорее всего, это будет анкетирование студенток, имеющих детей.

Систематизировать материал и подготовить презентацию.

Подготовиться к выступлению.

Выступить и получить: награду, удовольствие и опыт, чтобы в следующем году выступить ещё лучше и сорвать шквал аплодисментов, стать узнаваемым, а значит — более конкурентоспособным!