2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Источник:
С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Отзывы (через Facebook):
Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:
По мере прогрессирования В И Ч-инфекции наблюдается дисбаланс в выработке цитокинов, характеризующийся переключением Тh-1 ответа на Тh-2. Это, в свою очередь, приводит к прогрессированию иммуносупрессии и развитию оппортунистических инфекций. Определено, что IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-10 и TGFβ могут обладать разнонаправленным действием в зависимости от локальных условий. Оценка иммунологических параметров может определять прогноз развития заболевания и коpрегировать интенсивность противовирусной терапии. ...
12 05 2021 7:57:20
Статья в формате PDF 147 KB...
09 05 2021 8:28:29
Статья в формате PDF 299 KB...
08 05 2021 11:49:18
Статья в формате PDF 101 KB...
07 05 2021 17:57:40
Статья в формате PDF 118 KB...
06 05 2021 15:15:25
Статья в формате PDF 99 KB...
05 05 2021 8:42:39
Статья в формате PDF 119 KB...
03 05 2021 6:59:18
Статья в формате PDF 105 KB...
02 05 2021 6:34:20
Статья в формате PDF 96 KB...
01 05 2021 18:48:15
Статья в формате PDF 300 KB...
30 04 2021 2:18:19
Статья в формате PDF 304 KB...
29 04 2021 16:20:29
Измерена подъемная сила, создаваемая скошенным экранированным кольцевым крылом. Показано, что экспериментальные результаты удовлетворяют свойству автомодельности. ...
28 04 2021 13:42:36
Статья в формате PDF 96 KB...
27 04 2021 0:35:28
Статья в формате PDF 119 KB...
25 04 2021 17:13:53
Проведена работа по полевому и лабораторному изучению современного гидрохимического состояния воды и донных отложений рек зоны воздействия угледобывающего промышленного комплекса Южной Якутии. На основе анализа результатов исследований дана оценка качества данных водотоков. Установлено загрязнение нормируемого содержания некоторых компонентов воды естественного и техногенного характера. ...
24 04 2021 13:52:35
Статья в формате PDF 108 KB...
23 04 2021 14:45:15
Статья в формате PDF 121 KB...
22 04 2021 18:13:32
Статья в формате PDF 118 KB...
18 04 2021 16:43:44
Статья в формате PDF 117 KB...
17 04 2021 18:39:28
Статья в формате PDF 119 KB...
16 04 2021 16:48:58
Статья в формате PDF 276 KB...
15 04 2021 12:10:13
Статья в формате PDF 94 KB...
14 04 2021 23:29:52
Статья в формате PDF 287 KB...
13 04 2021 8:24:13
Статья в формате PDF 349 KB...
09 04 2021 14:20:31
Статья в формате PDF 112 KB...
08 04 2021 0:36:17
По комплексу признаков оценили трансформированные урбанизацией лесные фитоценозы, и населяющие их сообщества мелких млекопитающих в лесопарково-парковой зоне крупного промышленного центра. Выявили, что хотя и наблюдаются общие закономерности в группировке фито- и зооценозов в зависимости от уровня и характера урбаногенного воздействия, но между ними нет полного соответствия. Специфика сообществ мелких млекопитающих определяется не только эдафо-растительными условиями. Ведущим параметром в трансформации сообществ является рекреация и сопровождающие ее факторы. ...
07 04 2021 11:17:25
Статья в формате PDF 112 KB...
06 04 2021 15:39:36
Статья в формате PDF 109 KB...
05 04 2021 7:17:19
Статья в формате PDF 117 KB...
04 04 2021 20:16:14
Статья в формате PDF 289 KB...
03 04 2021 9:21:57
Статья в формате PDF 113 KB...
02 04 2021 5:37:45
Статья в формате PDF 120 KB...
01 04 2021 4:31:44
Статья в формате PDF 81 KB...
31 03 2021 10:39:15
Статья в формате PDF 135 KB...
30 03 2021 0:39:22
Статья в формате PDF 140 KB...
29 03 2021 21:29:49
Статья в формате PDF 102 KB...
28 03 2021 10:57:59
Статья в формате PDF 125 KB...
27 03 2021 14:41:41
Статья в формате PDF 228 KB...
26 03 2021 4:27:26
Статья в формате PDF 255 KB...
25 03 2021 20:39:42
Статья в формате PDF 100 KB...
24 03 2021 15:48:56
Статья в формате PDF 110 KB...
23 03 2021 18:45:39
Статья в формате PDF 308 KB...
22 03 2021 17:52:21
Статья в формате PDF 259 KB...
21 03 2021 12:31:50
Статья в формате PDF 95 KB...
20 03 2021 23:42:42
Статья в формате PDF 183 KB...
18 03 2021 5:43:20
Статья в формате PDF 105 KB...
16 03 2021 2:20:14
Статья в формате PDF 101 KB...
15 03 2021 18:16:35
Статья в формате PDF 113 KB...
14 03 2021 10:54:55
Статья в формате PDF 249 KB...
13 03 2021 7:39:55
Статья в формате PDF 121 KB...
12 03 2021 10:51:55
Статья в формате PDF 116 KB...
10 03 2021 20:51:17
Статья в формате PDF 89 KB...
09 03 2021 8:37:13
Статья в формате PDF 107 KB...
08 03 2021 19:23:42
Статья в формате PDF 99 KB...
06 03 2021 2:59:31
Статья в формате PDF 116 KB...
05 03 2021 15:36:42
Статья в формате PDF 119 KB...
04 03 2021 8:20:36
Статья в формате PDF 136 KB...
03 03 2021 3:40:27
Статья в формате PDF 92 KB...
02 03 2021 10:41:25
Статья в формате PDF 123 KB...
01 03 2021 10:59:59
Статья в формате PDF 102 KB...
28 02 2021 6:47:27
Статья в формате PDF 113 KB...
27 02 2021 14:24:43
Статья в формате PDF 249 KB...
26 02 2021 16:49:21
Статья в формате PDF 288 KB...
25 02 2021 22:11:35
Статья в формате PDF 253 KB...
23 02 2021 17:45:22
Статья в формате PDF 116 KB...
22 02 2021 19:51:40
Статья в формате PDF 102 KB...
21 02 2021 21:43:30
В эксперименте на половозрелых крысах Wistar исследованы особенности регенерации суставного хряща коленного сустава после имплантации в зону повреждения гранулированного минерального компонента костного матрикса ( М К К М), полученного по оригинальной технологии. Установлено, что М К К М имеет упорядоченную высокопористую структуру, близкую к естественной архитектонике костного матрикса и химический состав, соответствующий минеральному составу кости. М К К М обладает выраженными хондро- и остеиндуктивными свойствами, обеспечивает пролонгированную активизацию репаративного процесса, ускоренное органотипическое ремоделирование и восстановление поврежденного суставного хряща. ...
19 02 2021 11:25:12
Статья в формате PDF 111 KB...
18 02 2021 5:35:34
Статья в формате PDF 306 KB...
17 02 2021 6:54:43
В данной работе авторами выдвигается и обосновывается тезис о том, что торгово-коммерческая деятельность является определяющим фактором в системе рыночных отношений. ...
16 02 2021 20:38:44
Статья в формате PDF 130 KB...
15 02 2021 3:40:22
Статья в формате PDF 98 KB...
14 02 2021 5:13:12
Статья в формате PDF 129 KB...
13 02 2021 3:44:35
Статья в формате PDF 117 KB...
12 02 2021 2:56:21
Статья в формате PDF 112 KB...
11 02 2021 15:52:33
Статья в формате PDF 324 KB...
10 02 2021 3:51:49
Статья в формате PDF 105 KB...
09 02 2021 4:56:15
Статья в формате PDF 113 KB...
08 02 2021 13:16:15
Статья в формате PDF 138 KB...
07 02 2021 13:40:46
Статья в формате PDF 141 KB...
06 02 2021 13:31:36
Статья в формате PDF 101 KB...
04 02 2021 18:14:59
Статья в формате PDF 420 KB...
03 02 2021 17:13:56
Статья в формате PDF 172 KB...
02 02 2021 16:34:50
В статье рассматриваются теоретические и практические вопросы модернизации реального сектора экономики России. Исследуются факторы и условия, доказывающие необходимость коренных преобразований в базовых отраслях общественного производства. Раскрываются особенности функционирования реального сектора экономики в рыночных условиях современной социально-экономической системы России. Показывается роль научно-технического прогресса в формировании инновационной модели воспроизводства. Обоснована необходимость проведения действенной государственной промышленной и инновационной политики с целью создания целостной и эффективной национальной инновационной системы; создания системы экономических стимулов для производителей при вовлечении в гражданско-правовой оборот результатов интеллектуальной деятельности и обеспечения государственной поддержки дальнейшего развития национальной инновационной инфраструктуры. ...
01 02 2021 17:21:47
Статья в формате PDF 111 KB...
31 01 2021 23:50:36
Статья в формате PDF 107 KB...
30 01 2021 13:49:44
Статья в формате PDF 90 KB...
29 01 2021 15:17:21
Статья в формате PDF 117 KB...
28 01 2021 16:49:12
Статья в формате PDF 116 KB...
27 01 2021 7:40:44
Статья в формате PDF 251 KB...
26 01 2021 14:43:19
Статья в формате PDF 315 KB...
24 01 2021 8:59:49
Статья в формате PDF 245 KB...
23 01 2021 18:27:36
Статья в формате PDF 110 KB...
22 01 2021 1:31:16
Статья в формате PDF 391 KB...
21 01 2021 10:18:12
Статья в формате PDF 153 KB...
20 01 2021 6:59:57
Статья в формате PDF 136 KB...
19 01 2021 0:33:21
Статья в формате PDF 104 KB...
16 01 2021 23:45:56
Под наблюдением автора было 262 больных острым холециститом. Обсуждаются вопросы адаптации больных к условиям операционного и послеоперационного периодов, которая зависит от окислительно-восстановительных процессов, обусловленных функционированием ферментативных систем, гипоксии тканей, снижения приспособительных реакций, особенно выраженных у лиц старше 50 лет. В контрольной группе (178) больных уже при поступлении в клинику намечалась тенденция к снижению Р О2 в подкожно-жировой основе, а в момент операции оно было выраженным и устойчивым, которое держалось в течение 6 дней. Так же на всем протяжении послеоперационного периода у больных наблюдалось уменьшение кислородной емкости крови, концентрации SH-групп в плазме крови, только к моменту выписки эти показатели приближались к норме. Концентрация молочной и пировиноградной кислот крови тоже было повышенным. В исследуемой группе (84) больных, которые получали в комплексном лечении во время операции и послеоперационном периоде ганглиоблокаторы и гепарин, напряжение кислорода во время операции повышалось на 68%, повышение сохранялось 2-3 дня, а к концу 5 дня р О2 было в пределах нормы. Намечалась тенденция увеличения кислородной емкости крови и SH-групп в плазме. Не смотря на то, что при поступлении лактат и пируват были выше контроля, уже в первый день после операции эти показатели были ниже контрольных. Автор делает вывод о том, что применение в комплексном лечении ганглиоблокаторов и гепарина, позволяло улучшать кислородный баланс крови и ткани и, улучшать окислительновосстановительные процессы, адаптацию организма больного к стрессовым условиям, что способствовало снижению процента послеоперационных осложнений и летальности. ...
14 01 2021 19:14:47
Статья в формате PDF 99 KB...
13 01 2021 5:46:44
Статья в формате PDF 119 KB...
12 01 2021 20:17:50
Статья в формате PDF 104 KB...
11 01 2021 9:13:24
В эксперименте в сравнительном плане, изучено влияние радиационного облучения, ртутной интоксикации и гипотиреоза на систему иммунитета, на активность ферментов обмена пуриновых нуклеотидов: 5’-нуклеотидазы, А М Ф-дезаминазы и аденозиндезаминазы, на активность ферментов антиоксидантной системы: супероксиддисмутазы ( С О Д), глутатионпероксидазы ( Г П О), глутатионредуктазы в ткани печени, почек и в сыворотке крови. Установлены значительные сходства в механизме клеточных и метаболических эффектов радиации, гипотиреоза, ртутной интоксикации. Независимо от ткани и воздействующего на организм фактора (радиация, гипотиреоз, ртутная интоксикация) имеет место однотипные изменения активности супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы, что свидетельствует о том, что указанные воздействия являются стрессорными. Изменения в иммунной системе, обнаруженные при ионизирующем излучении, практически однотипны изменениям иммунитета при гипотиреозе. При ртутной интоксикации в отличие от гипотиреоза и радиации имеет место снижение уровня В-лимфоцитов, что в какой-то мере объясняется особенностями эффектов ртутной интоксикации на систему иммунитета и ферменты метаболизма пуриновых нуклеотидов. В определенной степени эти различия можно объяснить разной степенью становления защитных механизмов и степенью целостности регуляторной функции адрено-тиреоидной системы. ...
10 01 2021 0:54:30
Статья в формате PDF 258 KB...
08 01 2021 23:29:48
Статья в формате PDF 124 KB...
07 01 2021 3:45:32
Статья в формате PDF 95 KB...
06 01 2021 19:17:44
Статья в формате PDF 1235 KB...
05 01 2021 4:52:36
Статья в формате PDF 150 KB...
04 01 2021 9:44:38
Статья в формате PDF 117 KB...
03 01 2021 7:43:53
Статья в формате PDF 129 KB...
02 01 2021 19:10:53
Статья в формате PDF 136 KB...
31 12 2020 14:44:17
Статья в формате PDF 134 KB...
30 12 2020 5:52:14
Статья в формате PDF 125 KB...
29 12 2020 20:50:38
Статья в формате PDF 263 KB...
28 12 2020 18:49:22
Статья в формате PDF 115 KB...
26 12 2020 0:17:17
Статья в формате PDF 118 KB...
25 12 2020 14:34:40
Статья в формате PDF 147 KB...
24 12 2020 2:47:49
Статья в формате PDF 581 KB...
23 12 2020 11:37:51
Статья в формате PDF 124 KB...
22 12 2020 6:22:32
Статья в формате PDF 302 KB...
21 12 2020 22:59:28
Статья в формате PDF 286 KB...
20 12 2020 11:56:14
Статья в формате PDF 114 KB...
19 12 2020 12:41:36
Статья в формате PDF 102 KB...
18 12 2020 12:52:41
Статья в формате PDF 119 KB...
17 12 2020 2:50:44
Статья в формате PDF 133 KB...
16 12 2020 3:14:55
Статья в формате PDF 100 KB...
14 12 2020 16:31:19
Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::
Последовательность подготовки научной работы может быть такой: