IT-Reviews    

2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Рекомендуем: фильм Все в твоих руках (Россия) - пересказ сюжета, спойлеры
Источник:
Сим О.Г. Новиков М.С. Озеров А.А. Статья в формате PDF 104 KB

С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.

При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.

Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.

Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.




Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

ОСОБЕННОСТИ ПРОДУКЦИИ ЦИТОКИНОВ ПРИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ

По мере прогрессирования В И Ч-инфекции наблюдается дисбаланс в выработке цитокинов, характеризующийся переключением Тh-1 ответа на Тh-2. Это, в свою очередь, приводит к прогрессированию иммуносупрессии и развитию оппортунистических инфекций. Определено, что IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-10 и TGFβ могут обладать разнонаправленным действием в зависимости от локальных условий. Оценка иммунологических параметров может определять прогноз развития заболевания и коpрегировать интенсивность противовирусной терапии. ...

12 05 2021 7:57:20

ВИКТОР МИХАЙЛОВИЧ ПРОВОРОВ

Статья в формате PDF 87 KB...

11 05 2021 20:10:21

НЕКОТОРЫЕ СВЕДЕНИЯ О ПРОДУКТАХ ИЗ БОБОВ СОИ

Статья в формате PDF 130 KB...

10 05 2021 8:17:58

РАСЧЕТ И КОМПЕНСАЦИЯ МАГНИТНОЙ ДЕВИАЦИИ

Статья в формате PDF 157 KB...

04 05 2021 16:30:46

ДИСКОЛЕТ И ЕГО АВТОМОДЕЛЬНОСТЬ

Измерена подъемная сила, создаваемая скошенным экранированным кольцевым крылом. Показано, что экспериментальные результаты удовлетворяют свойству автомодельности. ...

28 04 2021 13:42:36

СОВРЕМЕННОЕ СОЦИАЛЬНОЕ ОБРАЗОВАНИЕ В РОССИИ

Статья в формате PDF 128 KB...

26 04 2021 7:10:24

ОЦЕНКА ГИДРОХИМИЧЕСКОГО СОСТОЯНИЯ ВОДНЫХ РЕСУРСОВ УГЛЕДОБЫВАЮЩЕГО КОМПЛЕКСА ЮЖНОЙ ЯКУТИИ

Проведена работа по полевому и лабораторному изучению современного гидрохимического состояния воды и донных отложений рек зоны воздействия угледобывающего промышленного комплекса Южной Якутии. На основе анализа результатов исследований дана оценка качества данных водотоков. Установлено загрязнение нормируемого содержания некоторых компонентов воды естественного и техногенного характера. ...

24 04 2021 13:52:35

CLAMIDIOSIS AND UREAPLASMOSIS AT MOTHERS AND THE BIRTH OF CHILDREN WITH ILLNESS OF DOWN

Статья в формате PDF 108 KB...

23 04 2021 14:45:15

Регулирование отношений между государствами

Статья в формате PDF 112 KB...

21 04 2021 17:57:21

СОВРЕМЕННЫЕ ПРОБЛЕМЫ ДИДАКТИКИ ВЫСШЕЙ ШКОЛЫ

Статья в формате PDF 164 KB...

20 04 2021 13:40:31

ПОЧЕМУ ДВИЖЕНИЕ – ЭТО ЖИЗНЬ

Статья в формате PDF 90 KB...

19 04 2021 3:53:37

ФУНКЦИИ АПОПТОЗА В РАЗВИТИИ И ЛЕЧЕНИИ БОЛЕЗНЕЙ

Статья в формате PDF 96 KB...

12 04 2021 6:21:54

ЕСТЕСТВЕННОНАУЧНЫЕ ОСНОВАНИЯ СТЕРЕОХРОНОДИНАМИКИ

Статья в формате PDF 161 KB...

11 04 2021 21:54:24

ХАШАЕВ ЗАУР ХАДЖИ-МУРАДОВИЧ

Статья в формате PDF 113 KB...

10 04 2021 18:59:45

МЕЛКИЕ МЛЕКОПИТАЮЩИЕ В ТРАНСФОРМИРОВАННЫХ УРБАНИЗАЦИЕЙ ЛЕСНЫХ ЭКОСИСТЕМАХ

По комплексу признаков оценили трансформированные урбанизацией лесные фитоценозы, и населяющие их сообщества мелких млекопитающих в лесопарково-парковой зоне крупного промышленного центра. Выявили, что хотя и наблюдаются общие закономерности в группировке фито- и зооценозов в зависимости от уровня и характера урбаногенного воздействия, но между ними нет полного соответствия. Специфика сообществ мелких млекопитающих определяется не только эдафо-растительными условиями. Ведущим параметром в трансформации сообществ является рекреация и сопровождающие ее факторы. ...

07 04 2021 11:17:25

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ НЕМЕДИКАМЕНТОЗНОЙ ТЕРАПИИ ГЭРБ

Статья в формате PDF 140 KB...

19 03 2021 18:11:55

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С УКУШЕННЫМИ РАНАМИ

Статья в формате PDF 121 KB...

17 03 2021 5:11:32

МАКРО-РЕЧЕВЫЕ АКТЫ КОРПОРАТИВНОГО ДИСКУРСА

Статья в формате PDF 224 KB...

11 03 2021 5:59:55

ЭКОЛОГИЧЕСКАЯ ОБСТАНОВКА ГОРОДА НОВОРОССИЙСКА

Статья в формате PDF 94 KB...

07 03 2021 11:11:29

ИННОВАЦИОННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ В ЛЕСНОЙ ОТРАСЛИ

Статья в формате PDF 328 KB...

24 02 2021 10:32:32

ИНФОРМАЦИОННЫЙ АНАЛИЗ СПЕРМЫ

Статья в формате PDF 164 KB...

20 02 2021 6:55:41

Заживление суставного хряща при имплантации минерального компонента костного матрикса

В эксперименте на половозрелых крысах Wistar исследованы особенности регенерации суставного хряща коленного сустава после имплантации в зону повреждения гранулированного минерального компонента костного матрикса ( М К К М), полученного по оригинальной технологии. Установлено, что М К К М имеет упорядоченную высокопористую структуру, близкую к естественной архитектонике костного матрикса и химический состав, соответствующий минеральному составу кости. М К К М обладает выраженными хондро- и остеиндуктивными свойствами, обеспечивает пролонгированную активизацию репаративного процесса, ускоренное органотипическое ремоделирование и восстановление поврежденного суставного хряща. ...

19 02 2021 11:25:12

МЕСТО ТОРГОВОЙ СФЕРЫ ЭКОНОМИКИ В СИСТЕМЕ РЫНОЧНОГО ХОЗЯЙСТВОВАНИЯ

В данной работе авторами выдвигается и обосновывается тезис о том, что торгово-коммерческая деятельность является определяющим фактором в системе рыночных отношений. ...

16 02 2021 20:38:44

ПРАКТИКУМ ПО ТАКСАЦИИ

Статья в формате PDF 125 KB...

05 02 2021 7:29:46

К ВОПРОСУ О МОДЕРНИЗАЦИИ РЕАЛЬНОГОСЕКТОРА ЭКОНОМИКИ РОССИИ

В статье рассматриваются теоретические и практические вопросы модернизации реального сектора экономики России. Исследуются факторы и условия, доказывающие необходимость коренных преобразований в базовых отраслях общественного производства. Раскрываются особенности функционирования реального сектора экономики в рыночных условиях современной социально-экономической системы России. Показывается роль научно-технического прогресса в формировании инновационной модели воспроизводства. Обоснована необходимость проведения действенной государственной промышленной и инновационной политики с целью создания целостной и эффективной национальной инновационной системы; создания системы экономических стимулов для производителей при вовлечении в гражданско-правовой оборот результатов интеллектуальной деятельности и обеспечения государственной поддержки дальнейшего развития национальной инновационной инфраструктуры. ...

01 02 2021 17:21:47

ЭКОЛОГИЧЕСКИЕ ПЛАТЕЖИ В ОАО «АЛМАЗЫ АНАБАРА»

Статья в формате PDF 244 KB...

25 01 2021 12:46:11

ПЕРЕСЕЛЕНЧЕСКИЙ КАПИТАЛИЗМ В США

Статья в формате PDF 320 KB...

18 01 2021 8:29:53

ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ПАРАЛЛЕЛЬНЫХ ВЫЧИСЛЕНИЙ

Статья в формате PDF 253 KB...

17 01 2021 16:15:18

БИОТЕХНИЧЕСКИЙ ЗАКОН И ВИДЫ ФАКТОРНЫХ СВЯЗЕЙ

Статья в формате PDF 215 KB...

15 01 2021 9:13:14

СОСТОЯНИЕ НЕКОТОРЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ ОКИСЛИТЕЛЬНОВОССТАНОВИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ У БОЛЬНЫХ ОСТРЫМ ХОЛЕЦИСТИТОМ И ИХ КОРРЕКЦИЯ

Под наблюдением автора было 262 больных острым холециститом. Обсуждаются вопросы адаптации больных к условиям операционного и послеоперационного периодов, которая зависит от окислительно-восстановительных процессов, обусловленных функционированием ферментативных систем, гипоксии тканей, снижения приспособительных реакций, особенно выраженных у лиц старше 50 лет. В контрольной группе (178) больных уже при поступлении в клинику намечалась тенденция к снижению Р О2 в подкожно-жировой основе, а в момент операции оно было выраженным и устойчивым, которое держалось в течение 6 дней. Так же на всем протяжении послеоперационного периода у больных наблюдалось уменьшение кислородной емкости крови, концентрации SH-групп в плазме крови, только к моменту выписки эти показатели приближались к норме. Концентрация молочной и пировиноградной кислот крови тоже было повышенным. В исследуемой группе (84) больных, которые получали в комплексном лечении во время операции и послеоперационном периоде ганглиоблокаторы и гепарин, напряжение кислорода во время операции повышалось на 68%, повышение сохранялось 2-3 дня, а к концу 5 дня р О2 было в пределах нормы. Намечалась тенденция увеличения кислородной емкости крови и SH-групп в плазме. Не смотря на то, что при поступлении лактат и пируват были выше контроля, уже в первый день после операции эти показатели были ниже контрольных. Автор делает вывод о том, что применение в комплексном лечении ганглиоблокаторов и гепарина, позволяло улучшать кислородный баланс крови и ткани и, улучшать окислительновосстановительные процессы, адаптацию организма больного к стрессовым условиям, что способствовало снижению процента послеоперационных осложнений и летальности. ...

14 01 2021 19:14:47

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ РАДИАЦИИ, ГИПОТИРЕОЗА И РТУТНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ НА АКТИВНОСТЬ ФЕРМЕНТОВ ОБМЕНА ПУРИНОВЫХ НУКЛЕОТИДОВ, АНТИОКСИДАНТНОЙ СИСТЕМЫ И ИММУННЫЙ СТАТУС

В эксперименте в сравнительном плане, изучено влияние радиационного облучения, ртутной интоксикации и гипотиреоза на систему иммунитета, на активность ферментов обмена пуриновых нуклеотидов: 5’-нуклеотидазы, А М Ф-дезаминазы и аденозиндезаминазы, на активность ферментов антиоксидантной системы: супероксиддисмутазы ( С О Д), глутатионпероксидазы ( Г П О), глутатионредуктазы в ткани печени, почек и в сыворотке крови. Установлены значительные сходства в механизме клеточных и метаболических эффектов радиации, гипотиреоза, ртутной интоксикации. Независимо от ткани и воздействующего на организм фактора (радиация, гипотиреоз, ртутная интоксикация) имеет место однотипные изменения активности супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы, что свидетельствует о том, что указанные воздействия являются стрессорными. Изменения в иммунной системе, обнаруженные при ионизирующем излучении, практически однотипны изменениям иммунитета при гипотиреозе. При ртутной интоксикации в отличие от гипотиреоза и радиации имеет место снижение уровня В-лимфоцитов, что в какой-то мере объясняется особенностями эффектов ртутной интоксикации на систему иммунитета и ферменты метаболизма пуриновых нуклеотидов. В определенной степени эти различия можно объяснить разной степенью становления защитных механизмов и степенью целостности регуляторной функции адрено-тиреоидной системы. ...

10 01 2021 0:54:30

ГИС-ТЕХНОЛОГИИ В ОБЛАСТИ ОБРАЩЕНИЯ С ОТХОДАМИ

Статья в формате PDF 254 KB...

09 01 2021 20:17:52

ПЛАНЕТАРНЫЙ МЕХАНИЗМ С БЕЗВОДИЛЬНЫМ САТЕЛЛИТОМ

Статья в формате PDF 326 KB...

01 01 2021 2:31:41

ЗЕМЛЯ НЕ БЫЛА НАГРЕТОЙ, ТЕМ БОЛЕЕ РАСПЛАВЛЕННОЙ

Статья в формате PDF 111 KB...

27 12 2020 15:15:43

ПРОКОПЕНКО ПЁТР ГЕОРГИЕВИЧ

Статья в формате PDF 318 KB...

15 12 2020 14:52:14

Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::

Последовательность подготовки научной работы может быть такой:

Выбор темы. Это важный этап. Во-первых, тема должна быть интересна не только вам, но и большинству слушателей, которым вы будете её докладывать, чтобы вы видели заинтересованность в их глазах, а не откровенную скуку.

Выбор целей и задач своей научной работы. То есть, нужно сузить тему. Например, тема: «Грудное вскармливание», сужение темы: «Грудное вскармливание среди студенток нашего ВУЗа». И если общая тема мало кому интересна, то суженная до рамок собственного института или университета, она становится интересной практически для всех слушателей. Целью может стать: «Содействие оптимальным условиям вскармливания грудью детей студентов нашего ВУЗа», а задачей — доказать, что специальные условия, созданные для кормящих студенток, не помешают их успеваемости, но уменьшат количество пропусков, академических отпусков и способствуют выращиванию здоровых детей — нашего будущего. Понятно, что эта тема подходит для студентов медицинских и педагогических ВУЗов, но и в других учебных учреждениях можно найти темы, интересные всем.

Разработать методы исследования и сбора информации. В случае с естественным вскармливанием, скорее всего, это будет анкетирование студенток, имеющих детей.

Систематизировать материал и подготовить презентацию.

Подготовиться к выступлению.

Выступить и получить: награду, удовольствие и опыт, чтобы в следующем году выступить ещё лучше и сорвать шквал аплодисментов, стать узнаваемым, а значит — более конкурентоспособным!