2-АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИН-4(3Н)-ОНЫ И 1,2,4-ТРИАЗИН-5(4Н)-ОНЫ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Источник:
С целью поиска новых биологически активных веществ в ряду гетероциклических соединений нами был осуществлен синтез 2-аминопроизводных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Синтез 5-замещенных 6-метилизоцитозинов и 6-азаизоцитозинов, замещенных по экзоциклическому атому азоту был проведен путем аминолиза соответствующих производных 6-метил-2-(этилтио)-4(3Н)-пиримидинона и 3-(этилтио)-1,2,4-триазин-5(4Н)-она. Важным фактором, лимитирующим скорость реакции аминолиза, является основность амина, выраженная через рКа сопряженной ему кислоты. Нами было показано, что реакция с высокоосновными аминами, имеющими рКа сопряженной кислоты 10 и выше, протекает уже при кипячении исходного этилтиопроизводного в избытке соответствующего амина за 5-10 ч. С понижением основности амина, а также при переходе от первичных аминов ко вторичным, скорость реакции аминолиза существенно снижается, поэтому полная конверсия исходного этилтиопроизводного требует увеличения времени реакции до 16 ч. Положительно влияет на протекание реакции в данном случае применение в качестве сорастворителя 2-этоксиэтанола, обладающего высокой диэлектрической проницаемостью.
При проведении реакции аминолиза 2-(этилтио)урацилов низкоосновными ароматическими аминами (анилин, метоксианилины и др.) при кипячении в течение многих часов с избытком амина выделить целевые продукты не удалось. Это явление обусловлено низкой основностью и реакционной способностью соответствующих аминов. Проведение данной реакции в присутствии сорастворителя также не дало положительных результатов. В связи с указанными трудностями, для синтеза производных 2-(ариламино)-4(3Н)-пиримидинона нами была применена двустадийная схема синтеза. На первой стадии исходное этилтиопроизводное было превращено в этилсульфонильное производное путем окисления раствором пероксида водорода в водной уксусной кислоте. В полученном таким образом соединении присутствует этилсульфонильная группа, легче замещающаяся амином в силу невысокой прочности её связи с гетероциклическим ядром, обусловленной электронными эффектами. На второй стадии синтеза полученное производное 2-(этилсульфонил)-4(3Н)-пиримидинона было подвергнуто аминолизу соответствующим ароматическим амином.
Индивидуальность 40 новых производных, не описанных ранее в литературе, была установлена методом тонкослойной хроматографии. Структура синтезированных веществ была подтверждена методом ЯМР-Н1 спектроскопии и масс-спектрометрией.
Таким образом, в результате проведенных исследований нами был разработан процесс аминирования 2-(этилтио)производных пиримидин-4(3Н)-она и 1,2,4-триазин-5(4Н)-она, приводящий к новым 2-аминопроизводным с прогнозируемой антибактериальной активностью.
Отзывы (через Facebook):
Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:
Статья в формате PDF 117 KB...
24 01 2021 19:39:38
Статья в формате PDF 113 KB...
22 01 2021 5:47:37
Статья в формате PDF 112 KB...
21 01 2021 18:33:43
Статья в формате PDF 145 KB...
20 01 2021 9:54:47
Статья в формате PDF 119 KB...
17 01 2021 11:39:29
Статья в формате PDF 110 KB...
16 01 2021 9:36:30
Статья в формате PDF 150 KB...
15 01 2021 3:54:59
Статья в формате PDF 204 KB...
14 01 2021 11:37:28
Статья в формате PDF 86 KB...
13 01 2021 16:56:20
Статья в формате PDF 266 KB...
12 01 2021 14:18:30
Статья в формате PDF 100 KB...
11 01 2021 7:50:11
Статья в формате PDF 123 KB...
10 01 2021 2:22:21
Статья в формате PDF 112 KB...
09 01 2021 19:49:46
Статья в формате PDF 109 KB...
08 01 2021 16:23:34
Статья в формате PDF 123 KB...
07 01 2021 7:15:13
Статья в формате PDF 121 KB...
06 01 2021 5:19:23
При управлении автоматическими космическими аппаратами ( К А) важной проблемой является обеспечение надежного и оперативного анализа и диагностирования работоспособности бортовых систем. Это позволит своевременно выявить негативные тенденции в работе бортовой аппаратуры и предотвратить их развитие. Наибольшую актуальность проблема приобретает при управлении К А со сложными бортовыми системами, характеризующимися большим объемом телеметрических параметров, а так же при необходимости выдачи командных воздействий непосредственно в сеансах связи. Существующий опыт управления К А показывает, что в ряде случаев только своевременная выдача команд немедленного исполнения позволила обеспечить выполнение программы полета К А [1]. В настоящей работе предлагается общий подход к решению указанной проблемы, основанный на создании адекватных моделей анализа и диагностики функционирования бортовых систем и алгоритмов автоматизированной выработки рекомендаций по воздействию на К А. Ожидается, что использование в практике управления таких моделей и алгоритмов даст возможность существенно повысить эффективность работы аппаратуры, в том числе за счет оперативного устранения возникающих на борту нештатных ситуаций. ...
05 01 2021 0:53:56
Статья в формате PDF 103 KB...
04 01 2021 23:10:40
Статья в формате PDF 98 KB...
03 01 2021 16:54:43
Статья в формате PDF 196 KB...
02 01 2021 8:15:55
Статья в формате PDF 127 KB...
01 01 2021 1:35:35
Статья в формате PDF 131 KB...
31 12 2020 1:46:35
Статья в формате PDF 113 KB...
30 12 2020 3:23:12
Статья в формате PDF 134 KB...
29 12 2020 12:31:54
Статья в формате PDF 123 KB...
28 12 2020 22:23:53
Статья в формате PDF 189 KB...
27 12 2020 18:10:55
Статья в формате PDF 93 KB...
26 12 2020 13:14:41
Статья в формате PDF 113 KB...
25 12 2020 13:19:16
Статья в формате PDF 245 KB...
24 12 2020 14:38:12
Представленная статья посвящена исследованию понятия честь в качестве фундаментальной категории права. В работе отмечено, что основой для соблюдения права, уважения к закону является честь. Данное понятие включает в себя такие качества, как целомудрие и благородство. Основным же назначением государства является защита чести своих граждан. Эта высокая миссия тесно связана с единственной целью государственности как формы человеческого бытия – с содействием духовному возрастанию человека. ...
23 12 2020 13:38:57
Статья в формате PDF 119 KB...
22 12 2020 21:26:43
В опытах на беспородных белых крысах с экспериментальной ишемией миокарда в динамике наблюдений отмечено снижение уровня А Т Ф и креатинфосфата в гомогенатах миокарда на фоне подавления активности сукцинатдегидрогеназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы. Достигнуты положительные метаболические эффекты при введении ишемизированным животным неотона – донатора макроэргических связей и оказывающего активирующий эффект на ферменты гликолиза и цикла трикарбоновых кислот в динамике патологии. ...
20 12 2020 4:33:22
Статья в формате PDF 107 KB...
19 12 2020 6:19:48
Статья в формате PDF 251 KB...
18 12 2020 12:21:58
Статья в формате PDF 96 KB...
17 12 2020 6:40:45
Статья в формате PDF 210 KB...
16 12 2020 21:47:56
Статья в формате PDF 84 KB...
15 12 2020 9:11:33
Статья в формате PDF 105 KB...
14 12 2020 10:16:25
Статья в формате PDF 104 KB...
13 12 2020 11:34:25
Статья в формате PDF 139 KB...
11 12 2020 22:31:22
Одной из важнейших проблем современной перинатологии является прогрессирующий рост инфекционной патологии у плода и новорожденного. Целью данной работы являлась комплексная ультразвуковая оценка фето-плацентарной системы у беременных с высоким инфекционным индексом для прогнозирования степени тяжести внутриутробного инфицирования у новорожденного. Обследовано 123 беременных в сроке гестации 30-36 недель. В зависимости от тяжести состояния все новорожденные ретроспективно были разделены на 4 группы. В контрольную (1 группа) вошли новорожденные от матерей с неосложненной беременностью, состояние ребенка при рождении удовлетворительное. В основную (1 – 4 группы) вошли новорожденные от матерей с высоким инфекционным индексом, с локальными или генерализованными проявлениями внутриутробной инфекции. В результате проведенного исследования выявлены эхографические маркеры амнионита, плацентита и собственно инфекционного поражения плода, которое наиболее значимо для прогнозирования рождения ребенка с В У И. Патологические показатели биофизической активности, допплерометрия отражают системные нарушения в состоянии плода, его дисстресс. Таким образом, чем больше эхографических маркеров внутриутробного инфицирования встречается у плода, тем более вероятно рождение ребенка с признаками В У И. ...
10 12 2020 22:19:14
Статья в формате PDF 220 KB...
09 12 2020 22:15:43
Статья в формате PDF 103 KB...
08 12 2020 19:52:57
Статья в формате PDF 110 KB...
07 12 2020 20:33:15
Статья в формате PDF 123 KB...
06 12 2020 7:42:36
Статья в формате PDF 115 KB...
05 12 2020 14:46:26
В статье отражены результаты комплексного исследования подготовленности спортсменок, специализирующихся в беге на 300-400 м с барьерами. Дан анализ статистически достоверных различий по педагогическим, физиологическим и биометрическим показателям в ответственейший момент спортивной карьеры - момент перехода с «детской» дистанции (бега на 300 м с барьерами) на олимпийскую дисциплину (400 м с барьерами). Выявлены взаимосвязи между различными сторонами подготовленности: физической, функциональной и технической. Представленный материал можно использовать в виде модельных характеристик для девушек в возрасте 15-16 лет и закономерностей становления спортивного мастерства при уточнении Учебной программы для детско-юношеских спортивных школ, специализированных детско-юношеских школ олимпийского резерва и школ высшего спортивного мастерства по разделу « Барьерный бег». ...
04 12 2020 19:56:26
Статья в формате PDF 323 KB...
03 12 2020 10:17:51
Статья в формате PDF 323 KB...
02 12 2020 18:18:19
Статья в формате PDF 361 KB...
01 12 2020 8:27:15
Статья в формате PDF 245 KB...
30 11 2020 2:33:48
Статья в формате PDF 116 KB...
29 11 2020 8:39:46
Статья в формате PDF 204 KB...
28 11 2020 20:51:42
В исследовании изучена возможность оптимизации терапии больных урогенитальным хламидиозом, на основе внедрения новой методики цитокининдуцированного определения чувствительности к лекарственным средствам. Под наблюдением находилось 240 больных урогенитальным хламидиозом обоего пола, в возрасте от 18 до 65 лет. В результате применения цитокининдуцированной методики определения чувствительности к лекарственным средствам, удалось значительным образом повысить эффективность терапии больных хламидиозом. ...
27 11 2020 12:25:57
Статья в формате PDF 252 KB...
26 11 2020 3:33:51
Статья в формате PDF 110 KB...
25 11 2020 6:26:25
Статья в формате PDF 314 KB...
24 11 2020 8:13:29
Статья в формате PDF 111 KB...
23 11 2020 3:13:43
Статья в формате PDF 249 KB...
22 11 2020 2:41:18
Статья в формате PDF 232 KB...
21 11 2020 13:56:29
Статья в формате PDF 111 KB...
20 11 2020 12:27:19
Статья в формате PDF 102 KB...
19 11 2020 18:11:33
Статья в формате PDF 117 KB...
18 11 2020 5:38:13
Статья в формате PDF 124 KB...
17 11 2020 7:32:22
Статья в формате PDF 102 KB...
16 11 2020 15:12:13
Статья в формате PDF 114 KB...
15 11 2020 12:39:25
Статья в формате PDF 342 KB...
14 11 2020 5:53:46
Статья в формате PDF 244 KB...
13 11 2020 9:51:33
Статья в формате PDF 130 KB...
12 11 2020 12:58:58
Статья в формате PDF 133 KB...
11 11 2020 4:46:18
Статья в формате PDF 343 KB...
10 11 2020 8:18:42
Статья в формате PDF 110 KB...
09 11 2020 3:54:17
Исследованы вопросы влияния давления, относительной влажности и температуры атмосферы на давление воздуха в шине 175/70R13 легкового автомобиля В А З на основании данных Г У « В Н И И Г М И- М Ц Д» по постам (станциям) о температуре воздуха, относительной влажности и атмосферном давлении на уровне станции по природно – климатическим поясам России. Вопросы влияния климатических характеристик на давление в автомобильных шинах рассмотрены для летнего периода, который является наиболее нагруженным в году периодом в плане эксплуатации автомобиля. Исследования выполнены методом случайной выборки с использованием данных срочных наблюдений по постам Федеральной службы по гидрометеорологии и мониторингу окружающей среды. Изменения давления в шине в течение рабочей смены значительно влияют на управляемость, надежность и экономическую эффективность эксплуатации автотранспорта. ...
08 11 2020 17:32:30
Статья в формате PDF 234 KB...
06 11 2020 18:31:33
Статья в формате PDF 145 KB...
05 11 2020 19:24:34
Статья в формате PDF 104 KB...
03 11 2020 21:30:49
Статья в формате PDF 91 KB...
02 11 2020 3:57:41
Статья в формате PDF 303 KB...
01 11 2020 22:49:10
Статья в формате PDF 327 KB...
31 10 2020 1:47:38
Статья в формате PDF 98 KB...
29 10 2020 20:26:21
Статья в формате PDF 126 KB...
28 10 2020 21:23:10
Статья в формате PDF 66 KB...
27 10 2020 20:44:43
Статья в формате PDF 114 KB...
26 10 2020 11:56:13
Статья в формате PDF 266 KB...
25 10 2020 7:32:31
Статья в формате PDF 125 KB...
24 10 2020 11:25:22
Разработан пакет графических алгоритмических моделей отбраковочных испытаний радиоприемных устройств, изготавливаемых и выпускаемых предприятием, как первый шаг к последующей автоматизации. Показано преимущество разработанных моделей по сравнению с действующей текстовой инструкцией по проведению испытаний. ...
23 10 2020 12:59:47
Статья в формате PDF 226 KB...
22 10 2020 10:18:30
Статья в формате PDF 100 KB...
20 10 2020 12:42:43
Статья в формате PDF 127 KB...
19 10 2020 18:14:31
Статья в формате PDF 110 KB...
17 10 2020 16:48:52
Статья в формате PDF 170 KB...
16 10 2020 6:59:56
По мере прогрессирования В И Ч-инфекции наблюдается дисбаланс в выработке цитокинов, характеризующийся переключением Тh-1 ответа на Тh-2. Это, в свою очередь, приводит к прогрессированию иммуносупрессии и развитию оппортунистических инфекций. Определено, что IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-10 и TGFβ могут обладать разнонаправленным действием в зависимости от локальных условий. Оценка иммунологических параметров может определять прогноз развития заболевания и коpрегировать интенсивность противовирусной терапии. ...
13 10 2020 7:14:33
Статья в формате PDF 136 KB...
12 10 2020 10:32:30
В статье на основании анализа серий срезов зародышей человека изучены особенности формирования артериального русла отделов головного мозга, определены возрастные критерии появления закладок как отделов головного мозга, так и основных сосудов и их ветвей в плане обоснования возможных вариантов строения артериальной сети головного мозга в онтогенезе. ...
11 10 2020 11:36:50
Статья в формате PDF 170 KB...
10 10 2020 18:42:17
Статья в формате PDF 104 KB...
09 10 2020 22:12:29
Статья в формате PDF 138 KB...
08 10 2020 4:58:13
Статья в формате PDF 303 KB...
07 10 2020 8:47:28
Статья в формате PDF 107 KB...
06 10 2020 22:42:54
Статья в формате PDF 107 KB...
04 10 2020 11:14:22
Статья в формате PDF 274 KB...
03 10 2020 5:14:35
Статья в формате PDF 118 KB...
02 10 2020 13:51:29
Статья в формате PDF 97 KB...
01 10 2020 15:39:54
Статья в формате PDF 111 KB...
29 09 2020 18:28:52
Статья в формате PDF 108 KB...
28 09 2020 3:54:50
Статья в формате PDF 121 KB...
27 09 2020 6:20:34
Статья в формате PDF 95 KB...
26 09 2020 8:44:56
Статья в формате PDF 115 KB...
24 09 2020 18:24:49
Статья в формате PDF 113 KB...
23 09 2020 15:23:30
Статья в формате PDF 81 KB...
21 09 2020 5:39:45
Статья в формате PDF 107 KB...
20 09 2020 2:52:26
Статья в формате PDF 121 KB...
19 09 2020 19:59:22
Статья в формате PDF 184 KB...
18 09 2020 14:14:39
Статья в формате PDF 103 KB...
16 09 2020 0:28:18
В работе впервые приведены сведения об особенностях аудиогенной чувствительности и поведения в «открытом поле» двух групп крыс, гомозиготных по локусу TAG 1A DRD2. ...
15 09 2020 0:52:14
Статья в формате PDF 122 KB...
13 09 2020 22:39:28
Статья в формате PDF 138 KB...
12 09 2020 17:49:41
Статья в формате PDF 90 KB...
11 09 2020 0:29:37
Статья в формате PDF 99 KB...
10 09 2020 8:34:24
Статья в формате PDF 199 KB...
08 09 2020 0:17:45
Статья в формате PDF 103 KB...
07 09 2020 15:39:16
Статья в формате PDF 130 KB...
06 09 2020 15:58:36
Статья в формате PDF 113 KB...
05 09 2020 7:15:50
Статья в формате PDF 130 KB...
03 09 2020 13:15:48
Статья в формате PDF 113 KB...
02 09 2020 7:33:48
Под наблюдением автора было 262 больных острым холециститом. Обсуждаются вопросы адаптации больных к условиям операционного и послеоперационного периодов, которая зависит от окислительно-восстановительных процессов, обусловленных функционированием ферментативных систем, гипоксии тканей, снижения приспособительных реакций, особенно выраженных у лиц старше 50 лет. В контрольной группе (178) больных уже при поступлении в клинику намечалась тенденция к снижению Р О2 в подкожно-жировой основе, а в момент операции оно было выраженным и устойчивым, которое держалось в течение 6 дней. Так же на всем протяжении послеоперационного периода у больных наблюдалось уменьшение кислородной емкости крови, концентрации SH-групп в плазме крови, только к моменту выписки эти показатели приближались к норме. Концентрация молочной и пировиноградной кислот крови тоже было повышенным. В исследуемой группе (84) больных, которые получали в комплексном лечении во время операции и послеоперационном периоде ганглиоблокаторы и гепарин, напряжение кислорода во время операции повышалось на 68%, повышение сохранялось 2-3 дня, а к концу 5 дня р О2 было в пределах нормы. Намечалась тенденция увеличения кислородной емкости крови и SH-групп в плазме. Не смотря на то, что при поступлении лактат и пируват были выше контроля, уже в первый день после операции эти показатели были ниже контрольных. Автор делает вывод о том, что применение в комплексном лечении ганглиоблокаторов и гепарина, позволяло улучшать кислородный баланс крови и ткани и, улучшать окислительновосстановительные процессы, адаптацию организма больного к стрессовым условиям, что способствовало снижению процента послеоперационных осложнений и летальности. ...
01 09 2020 22:45:45
Статья в формате PDF 118 KB...
31 08 2020 20:43:57
Статья в формате PDF 125 KB...
30 08 2020 17:45:12
Исследовано влияние вегетативной нервной системы на нелинейную динамику сердечного ритма. С этой целью рассмотрены две модели: первая основана на изучении нелинейных показателей у лиц с различным вегетативным балансом, который является важнейшим показателем состояния вегетативной нервной регуляции сердечно-сосудистой системы. Вторая модель – это возрастные особенности нелинейной динамики сердечного ритма. Показано, что наибольшая сложность и «хаотичность» ритма сердца наблюдается у лиц с преобладающим влиянием парасимпатического отдела В Н С. Наоборот, смещение вегетативного баланса в сторону симпатического отдела приводит к упорядочению последовательности кардиоинтервалов, Однако конечный результат не является просто суммой данных воздействий, поскольку интегрированные влияния обеих отделов В Н С имеет форму нелинейных взаимосвязей. ...
29 08 2020 3:37:26
Еще:
Обзоры -1 :: Обзоры -2 :: Обзоры -3 :: Обзоры -4 :: Обзоры -5 :: Обзоры -6 :: Обзоры -7 :: Обзоры -8 :: Обзоры -9 :: Обзоры -10 :: Обзоры -11 ::
Последовательность подготовки научной работы может быть такой: